STRÁNKY INFORMAČNÍHO A DISKUSNÍHO CHARAKTERU





Nevkládejte reklamu,návod na sebevraždu a pod. Vyvarujte se osobních útoků,hodnocení druhých vulgarismů a pod.

*Klasická antipsychotika

Antipsychotika – úvod

18. února 2014 v 17:34 | ADMIN webu
Antipsychotika jsou farmaka určená k léčbě psychotických příznaků. Prvním antipsychotikem byl v roce 1952 chlorpromazin (Plegomazin) a představoval revoluci v psychiatrii - zkrátila se doba hospitalizací, pacienti se mohli vracet do normálního života a také vznika celá řada hypotéz o vzniku psychických poruch.
Chlorpromazin a další antipsychotika, která byla vytvořena v 60.-80. letech minulého století, se označují jako antipsychotika klasická neboli antipsychotika I. generace. Ta se dále dělí na bazální a incizivní. V 90. letech se objevila antipsychotika atypická neboliII. generace, která kromě tlumení akutní symptomatologie mají také přínos posílení funkčních schopností (zvládání práce a běžných denních činností).
zdroj:www.upsychiatra.cz

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY KLASICKÝCH AP

18. února 2014 v 17:19 | ADMIN webu
NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY KLASICKÝCH AP
  • blokáda D2 receptorů vede v nigrostriatální oblasti extrapyramidovým reakcím, v tuberinfundibulární oblasti k hyperprolaktinemii a v hypotalamu a na periferii může vést k neuroleptickému malignímu syndromu.
  • antagonizace muskarinových receptorů vyvolává anticholinergní symptomy
  • blokáda histaminových receptorů vede k sedaci, hypotenzi a nárůstu hmotnosti
  • antagonizace A1 adrenoreceptorů způsobuje hypotenzi a tachykardii
  1. extrapyramidové nežádoucí účinky: časné (parkinsonoid, akutní dyskineze, akatizie) a pozdní (tardivní dyskineze a dystonie, tardivní akatizie)
    • parkinsonoid: svalová rigidita, tremor, bradykineze, bradypsychismus. Hlavně u incizivních preparátů. Terapie: anticholinergní antiparkinsonika po dobu max 2-3M
    • akutní dystonie: mimovolní kontrakce svalů, zejm. v oblasti šíjové a orofaciální, okulogyrní krize (stáčení bulbů nahoru). Terapie: antiparkinsonika
    • akatizie: přešlapování, přecházení, vnitřní neklid a tenze. Terapie: anxiolytika, antihistaminika
    • tardivní dyskineze: mimovolní choreiformní, atetoidní, balistické pohyby, grimasování - hlavně po incizivních antipsychoticích. Terapie: vit. E, amantadin, nifedipin, převod na klozapin
  1. neuroleptický maligní syndrom: život ohrožující stav zahrnující hyperpyrexii, tachykardii, extrapyramidové poruchy, stupor→somnolence→koma. V laboratoři patrná zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy. Terapie: vysazení antipsychotik a anticholinergik, nasazení dopaminomimetik, dantrolenu
  1. hyperprolaktinemie: mentruační problémy, gynekomastie, galaktorea, snížení libida
  1. anticholinergní nežádoucí účinky: blokáda centrálních muskarinových receptorů může vyvolat delirium, poruchy paměti apod. Blokáda periferních muskarinových receptorů má za následek suchost sliznic, obstipaci, retence moči. Proto jsou kontraindikovány u deliria, hypertrofie prostaty, glaukomu; pozor na osoby s kontakt. čočkami (suchost) a astmatem (suchost sliznic)
  1. antihistaminové nežádoucí účinky
  1. adrenolytické účinky - posturální hypotenze, reflexní tachykardie, závratě, sex. poruchy
  1. jídlu a tím pádem i ke vzestupu tělesné hmotnosti
  1. kardiovaskulární komplikace: prodloužení QT intervalu (thioridazin, haloperidol, pimozid), komorové tachyarytmie. Jakmile je QT interval delší než 500ms, okamžitě vysadit.
  1. krevní dyskrazie: leukopenie až agranulocytóza
  1. jaterní poškození: cholestatický ikterus
  1. epileptogenní působení
  1. dermatologické nežádoucí účinky
  1. okulokutánní syndrom: ukládání komplexů fenothiazinů s melaninem do kůže, rohovky a čočky - je nutná ochrana před UV zářením
Lékové interakce: eliminují vliv dopaminomimetik a blokádou A2 adrenoreceptorů antihypertenzní působení A-metyldopy, klonidinu a guanetidinu.
V případě kolapsu nelze podat andrenalin či dopamin - vzhledem k adrenolytickému působení klasických antipsychotik nebudou fungovat. Místo nich je třeba podat noradrenalin nebo angiotensin.
zdroj:www.upsychiatra.cz

INCIZIVNÍ ANTIPSYCHOTIKA

18. února 2014 v 17:18 | ADMIN webu
2. INCIZIVNÍ ANTIPSYCHOTIKA
- vykazují vyšší afinitu k dopaminovým D2 receptorům a sníženou afinitu k A1 adrenoreceptorům, histaminovým H1 a muskarinovým zakončením
- mají menší vliv na serotoninové S2 receptory - tím i menší vliv na úpravu spánku → dysforické rozlady a deprese
- vysoká obsazenost dopaminových D2 receptorů vede k extrapyramidovým nežádoucím účinkům a hyperprolaktinemii - viz níže
- dávkování: miligramy až desítky miligramů
- depotní formy: účinkují od 1 do 2-4 týdnů, nástup účinku až za 2-3 týdny, proto nejsou vhodné pro akutní stavy, kromě cisklopenthixolu - nástup účinku za 3-5h, působí 1-3 dny.
Preparáty:
  • perfenazin (dtto), prochlorperazin (dtto), trifluopenazin (Stelazin) aflufenazin (Moditen) = fenothiazinové preparáty
  • flupentixol (Fluanxol) - thioxantenový preparát. Účinkuje typicky incisivně - tj. málo sedativně, ale více extrapyramidově. V nízkých dávkách blokuje presynaptické D2 zakončení - tím působí antidepresivně a redukuje negativní příznaky. Ve vyšších dávkách blokuje postsynaptické D2 receptory - tím redukuje pozitivní příznaky. Antidepresivní efekt však vykazuje pouze při akutní epizodě, jinak depresi vyvolává.
  • haloperidol (dtto) a melperon (Buronil) - butyrfenony. Rychlé zvyšování dávek haloperidolu může vyvolat neuroleptický maligní syndrom. Indikace: psychózy včetně toxických, redukce agitovanosti a agresivity
  • pimozid (Orap), penfluridol (Semap), fluspirilen (Imap) - pro své dlouhodobé působení vhodné k udržovací léčbě psychóz
  • oxyprotepin (Meclopin)
  • zdroj:www.upsychiatra.cz

KLASICKÁ SEDATIVNÍ (BAZÁLNÍ) AP

18. února 2014 v 17:17 | ADMIN webu
Úvodní stránka > Klasická antipsychotika

Klasická antipsychotika

Dobře ovlivňují pozitivní příznaky (halucinace, bludy, dezintegrace myšlení), ale nemají dostatečný vliv na negativní symptomy (autizmus, oploštělou emotivitu, apatii), kognitivní dysfunkci mohou i zhoršovat.
Ovliněné receptory
  • blokáda postsynaptických D2/D3 receptorů v mezolimbické, nigrostriatální, tuberoinfundibulární a mezokortikální oblasti
  • blokáda presynaptických D2/D3 receptorů
  • po 12 týdnech nastupuje depolarizační blokáda dopaminového systému
Blokáda D2 receptorů
  • v mezolimbické oblasti vede k redukci pozitivních příznaků
  • v nigrostriatu má za následek extrapyramidové reakce
  • v tuberinfundibulární sféře způsobuje hyperprolaktinemie a
  • v mezokortikální arei zhoršuje již existující hypodopaminergní stav, související s negativními a kognitivními příznaky

1. KLASICKÁ SEDATIVNÍ (BAZÁLNÍ) AP
- blokáda D2/D3 receptorů, některá antipsychotika blokují serotoninové S2 receptory
- inhibují histaminová H1, muskarinová a A1 (alfa1) adrenergní zakončení - to má za následek silné hypnosedativní působení
- chemicky náleží mezi fenothiaziny a thioxanteny
POZOR! Thiorizadin prodlužuje QT interval - je proto lékem 2., 3. volby
Dávkování: výše udržovacích dávek odpovídá zhruba 50% dávek u akutní léčby, podávají se ve stovkách miligramů
Preparáty
  • chlorpromazin (Plegomazin) - indikován u psychóz, agitovanosti, psychotických depresích, singultu. Kontraindikace a nežádoucí účinky - viz níže
  • metotrimeprazin (dříve levomepromazin) (Tisercin) - vykazuje nejsilnější hypnosedativní a A1 adrenolytické působení - indikován u schizofrenie zejm. s neklidem a u rezistentní insomnie
  • thioridazin (Thioridazin) - nejnižší sedativní a extrapyramidové účinky, vykazuje ale silné anticholinergní působení. V praxi se používá minimálně.
  • periciazin (Neuleptil) - viz výše. Kapková forma vhodná u poruch chování u dětí a u dospělých s poruchou osobnosti v malých dávkách
  • chlorprothixen (Chlorprothixen, Taractan, Truxal) - v léčbě psychóz méně účinný, spíš pro malou psychiatrii jako sedativum, anxiolytikum, hypnotikum zejm. u poruch osobnosti, kde hrozí při nasazení benzodiazepinů rozvoj závislosti
  • cisklopenthixol (Cisordinol)- zejména psychózy s neklidem, existuje ve formě injekcí pro akutní podání, dále ve formě tablet a dokonce i ve formě depotních injekcí.
  • zdroj:www.upsychiatra.cz

Klasická antipsychotika - Dobře ovlivňují pozitivní příznaky (halucinace, bludy, dezintegrace myšlení)

18. února 2014 v 17:16 | ADMIN webu
Dobře ovlivňují pozitivní příznaky (halucinace, bludy, dezintegrace myšlení), ale nemají dostatečný vliv na negativní symptomy (autizmus, oploštělou emotivitu, apatii), kognitivní dysfunkci mohou i zhoršovat.
Ovliněné receptory
  • blokáda postsynaptických D2/D3 receptorů v mezolimbické, nigrostriatální, tuberoinfundibulární a mezokortikální oblasti
  • blokáda presynaptických D2/D3 receptorů
  • po 12 týdnech nastupuje depolarizační blokáda dopaminového systému
Blokáda D2 receptorů
  • v mezolimbické oblasti vede k redukci pozitivních příznaků
  • v nigrostriatu má za následek extrapyramidové reakce
  • v tuberinfundibulární sféře způsobuje hyperprolaktinemie a
  • v mezokortikální arei zhoršuje již existující hypodopaminergní stav, související s negativními a kognitivními příznaky
zdroj:www.upsychiatra.cz
 
 

Reklama